Сток API чийки зат Pharma Grade Жогорку сапаттагы SR9011 CAS 1379686-29-9 Бодибилдинг үчүн
Мени менен байланыш:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Колдонуу
SR9011 REV-ERBα жана REV-ERBβ үчүн 790 нМ жана 560 нМ IC50 менен REV-ERBα/β агонист.Ракты дарылайт.
Миокард инфаркты жүрөк-кан тамыр ооруларынан өлүмгө учураган оорулардын бири болуп саналат.Миокарддын инфаркты коронардык артериялардын стенозунан же спазмынан келип чыгат, анын натыйжасында курч же туруктуу миокард ишемиялары жана гипоксиясы, миокард клеткаларынын өлүшү менен коштолот.Интерлейкин-1β (IL-1β) жана шишик некроз фактору-α (TNF-α) сыяктуу ар кандай сезгенүүгө каршы цитокиндер миокарддын ремоделизациясына катышат3.SR9011 бир REV-ERBα / β агонист болуп саналат, өзөктүк кабылдагыч үй-бүлө мүчөсү, жана изилдөөлөр биологиялык кыртыштардын зат жөнгө салуу мүмкүн экенин аныкташкан.Huang Guodong SR9011 зебра балыктарынын аутофагия генинин ритмин жөнгө салууда маанилүү роль ойноорун аныктаган.
SR9011 үй-бүлө протеининин C-терминусунда лиганд-байланыштуу домен жок, бирок ал ядролук рецептордун репрессордук факторун жана гистон деацетилаза 3, ж.б. тартуу аркылуу Rev-erb протеининин экспрессиясын бөгөттөй алат. Гистон деацетилаза 3 - Rev-erb агонисти жана кичинекей молекулалык химиялык зонд.Фон-тейн биринчи жолу Chemicalbook китебинде SR9011 менен сезгенүүнүн ортосунда корреляция бар экенин билдирген жана SR9011 Tr4 экспрессиясын токтотуп, ошону менен сезгенүү сигналын көзөмөлдөй алат.Чет элдик окумуштуулар адамдын макрофагдарында SR9011дин mRNA экспрессиясын фармакологиялык ыкмалар менен жогорулатуу түздөн-түз про-сезгенүү факторунун mRNA экспрессиясынын төмөндөшүнө алып келерин аныкташкан.
Синоним:
| 1-пирролидинкарбоксамид, 3-[[[(4-хлорфенил)метил][(5-нитро-2-тиенил)метил]амин]метил]-N-пентил- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Хлоробензил)[(5-нитро-2-тиенил)метил]амин}метил)-N-пентил-1-пирролидинкарбоксамид |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Изилдөө:
In vitro изилдөө:
SR9011 дозага жараша жогорулаган REV-ERB-каранды репрессордук активдүүлүк жана RE4- Responsive luciferase кабарчысы (REV-ERBα IC50 = 790 нМ, REV-ERBβ IC50 = 560 нМ).SR9011 Bmal1 промотору (SR9011 IC50 = 620nM) тарабынан башкарылуучу luciferase кабарчы гени менен бирге толук узундуктагы REV-ERBα колдонуу менен биргелешип трансфекциялык анализде транскрипцияны күчтүү жана күчтүү репрессиялайт.SR9011 REV-ERBα/β-каранды түрдө HepG2 клеткаларында BGAL1 mRNA экспрессиясын бөгөттөйт [1] SR9011 алардын ER же HER2 статусуна карабастан эмчек рагы клеткаларынын линияларынын көбөйүшүнө тоскоол болот.SR9011 эмчек рагы клеткаларынын клетка циклин M фазасына чейин тындырат.Cyclin A (CCNA2) REV-ERB түз максаттуу гени катары аныкталган, бул SR9011 тарабынан бул циклиндин экспрессиясын бөгөт коюу клетка циклинин токтошуна ортомчулук кылышы мүмкүн экенин көрсөтүп турат.SR9011 менен дарылоо G0/G1 фазасында клеткалардын көбөйүшүнө жана S жана G2/M фазаларында клеткалардын азайышына алып келди, бул REV-ERB активдештирүү G1ден S фазасына жана/же S фазасына өтүүнүн төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн экенин көрсөтүп турат.
Физикалык изилдөө:
SR9011 акылга сыярлык плазманын экспозициясын көрсөттү, ошондуктан, REV-ERB жооп берүүчү гендердин экспрессиясы 6 күн бою SR9011 ар кандай дозалары менен дарыланган чычкандардын боорлорунда изилденген.Плазминоген активаторунун ингибиторунун 1-типтеги гени (Serpine1) REV-ERB максаттуу гени болуп саналат жана SR9011ге жооп катары экспрессиянын дозага көз каранды репрессиясын көрсөткөн.Холестерол 7α-гидроксилаза (Cyp7a1) жана стерол жооп элементи милдеттүү протеин (Srepf1) гендер да REV-ERB жооп көрсөткөн жана SR9011 көлөмүн көбөйтүү менен дозага көз каранды тоскоол болгон.D: D шарттарында 12 күндөн кийин, чычкандар CT6 боюнча SR9011 же транспорттун бир дозасы менен сайылган (Rev-erbα чокусу).Унаа саймалары циркаддык ритмикалык кыймыл-аракеттин бузулушуна алып келген эмес.Бирок, SR9011 бир дозасын башкаруу субъекттердин караңгы фазасында кыймыл-аракетинин жоголушуна алып келди.Кадимки активдүүлүк кийинки циркаддык циклге кайтып келет, 24 сааттан азыраак дары клиренси менен шайкеш келет.Дайыма караңгы шарттарда, чычкандардын дөңгөлөк чуркоо жүрүм-турумунун SR9011-каранды азайышы дозага көз каранды болгон жана потенциал (ED50 = 56 мг / кг) REV-ERB жооп генинин SR9011-арачыланган ингибициясына окшош болгон, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67мг/кг) [1].