Ингибитор GW0742 CAS 317318-84-6 Ак порошок

Андарин (S-4) арилпропионамидден алынган кошулма [S-3-(4-ацетиламино-фенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметил-фенил)-пропионамид] биринчи Yin жана башкалар тарабынан сүрөттөлгөн.тандалма андроген кабылдагыч модулятору (SARM) болуу.Андарин (S-4) in vitro жана in vivo изилдөөлөрүндө эффективдүү анаболикалык агонист экени, көбүнчө анаболикалык-андрогендик стероиддер менен байланышкан терс таасирлери жок, негизинен простата безинде DHT өндүрүү үчүн 5α-редуктаза үчүн субстрат жакындыгына байланыштуу болгон.
Андариндин фармакологиялык активдүүлүгү клиникалык жактан жеткиликтүү SARMs өнүктүрүүдө андариндин чоң потенциалын көрсөтүп турат, бул алардын стероиддик кесиптештерине караганда уникалдуу терапиялык артыкчылыктарды жана ар кандай максаттуу кыртыштарда андроген эффекттерин дифференциалдуу жөнгө салуу үчүн кызыктуу мүмкүнчүлүктү сунуштайт, ошентип, нормалдуу кийлигишүүнү минималдаштыруу. .Ошентип, андарин курактык ооруларды дарылоого жана саркопения жана рак кахексиясы сыяктуу оор оорулардын симптомдорун жоюуга багытталган өнүккөн клиникалык сыноолордо келечектүү.
Андарин 4 нМ Ki менен тандалган стероиддик эмес андроген рецепторлорунун (AR) агонисти болуп саналат.Андарин күчтүү жана эффективдүү анаболикалык активдүүлүгүн көрсөтөт жана тиешелүүлүгүнө жараша простата безинин, урук весикулдарынын өсүшүн дозага көз каранды стимулдайт.Андарин антиостеопороздук касиетке ээ.
Андарин (мурда GTx-007; S-4; GTx007; S4 катары белгилүү) - бул оозеки биоактивдүү жана тандалма стероиддик эмес андроген рецепторунун (AR) агонисти, өзгөчө андроген рецепторунун тандалма модулятору (SARM), ал булчуңдардын арыктоосунда потенциалдуу пайдалуу. жана остеопороз.Ал 4 нМ бир Ki менен AR активдештирет жана анаболикалык органдар үчүн кыртыш-селективдүү болуп саналат.Андарин булчуңдардын азайышы, остеопороз жана простата безинин зыянсыз гипертрофиясы сыяктуу шарттарды дарылоо үчүн изилденип жатат.Простата безинин зыянсыз гипертрофиясынын жаныбар моделинде андарин финастеридге окшош эффективдүүлүк менен простата безинин салмагын азайтат, бирок булчуң массасынын азайышы же антиандрогендик терс таасирлери жок экендиги көрсөтүлгөн.